Utama Encephalitis

Carbamazepine - arahan penggunaan, analog, ulasan dan bentuk pelepasan (tablet 200 mg) ubat untuk rawatan epilepsi dan gangguan afektif pada orang dewasa, kanak-kanak dan kehamilan. Komposisi dan interaksi dengan alkohol

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan penggunaan ubat Carbamazepine. Memberi maklum balas daripada pengunjung laman web ini - pengguna ubat ini, serta pendapat pakar perubatan mengenai penggunaan karbamazepin dalam latihan mereka. Permintaan besar adalah untuk secara aktif menambahkan ulasan anda mengenai ubat tersebut: ubat tersebut membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, komplikasi dan kesan sampingan apa yang diperhatikan, mungkin tidak diumumkan oleh pengeluar dalam penjelasan tersebut. Analog karbamazepin dengan adanya analog struktur yang ada. Gunakan untuk rawatan epilepsi dan gangguan afektif pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa kehamilan dan menyusui. Komposisi dan interaksi ubat dengan alkohol.

Carbamazepine adalah ubat antiepileptik (derivatif dibenzazepine), yang juga mempunyai normotimik, antimaniacal, antidiuretik (pada pesakit diabetes insipidus) dan analgesik (pada pesakit dengan neuralgia).

Mekanisme tindakan dikaitkan dengan penyekat potensi saluran Na yang bergantung, yang membawa kepada penstabilan membran neuron, penghambatan penampilan pelepasan bersiri neuron dan penurunan konduksi sinaptik impuls. Menghalang pembentukan semula potensi tindakan yang bergantung pada Na pada neuron depolarisasi. Mengurangkan pelepasan glutamat asid amino neurotransmitter yang menarik, meningkatkan ambang kejang, dll. mengurangkan risiko terkena serangan epilepsi. Ini meningkatkan kekonduksian untuk K, memodulasi saluran Ca berpagar voltan, yang juga dapat menyebabkan kesan antikonvulsan ubat. Membetulkan perubahan keperibadian epilepsi dan, akhirnya, meningkatkan sosial pesakit, menyumbang kepada pemulihan sosial mereka. Ia boleh diresepkan sebagai ubat terapi utama dan digabungkan dengan ubat antikonvulsan lain. Berkesan untuk kejang fokus (separa) (sederhana dan kompleks), disertai atau tidak disertai dengan generalisasi sekunder, untuk kejang epilepsi tonik-klonik umum, serta untuk kombinasi jenis-jenis ini (biasanya tidak berkesan untuk sawan kecil - petit mal, ketidakhadiran dan kejang mioklonik).

Pesakit dengan epilepsi (terutama pada kanak-kanak dan remaja) mempunyai kesan positif terhadap gejala kegelisahan dan kemurungan, serta penurunan kerengsaan dan keagresifan. Kesan pada fungsi kognitif dan prestasi psikomotor bergantung kepada dos dan sangat berubah-ubah..

Permulaan kesan antikonvulsan bervariasi dari beberapa jam hingga beberapa hari (kadang-kadang hingga 1 bulan kerana auto-induksi metabolisme). Dengan neuralgia trigeminal yang penting dan sekunder dalam kebanyakan kes, ia mencegah munculnya serangan sakit. Berkesan untuk melegakan kesakitan neurogenik pada kekeringan saraf tunjang, parestesi pasca trauma dan neuralgia postherpetic. Melegakan kesakitan pada neuralgia trigeminal diperhatikan selepas 8-72 jam. Sekiranya sindrom penarikan alkohol, ia meningkatkan ambang kejang (yang biasanya dikurangkan dalam keadaan ini) dan mengurangkan keparahan manifestasi klinikal sindrom (peningkatan kerengsaan, gegaran, gangguan kiprah).

Pada pesakit diabetes insipidus, cepat mengimbangi keseimbangan air, mengurangkan diuresis dan dahaga..

Tindakan antipsikotik (antimaniacal) berkembang selepas 7-10 hari, mungkin disebabkan oleh penghambatan metabolisme dopamin dan norepinefrin.

Komposisi

Carbamazepine + eksipien.

Farmakokinetik

Penyerapan lambat, tetapi cukup lengkap (makan tidak mempengaruhi kadar dan tahap penyerapan). Kepekatan dibuat dalam cecair serebrospinal (selepas ini disebut CSF) dan air liur berkadar dengan jumlah bahan aktif yang tidak terikat dengan protein (20-30%). Menembusi penghalang plasenta. Kepekatan dalam susu ibu adalah 25-60% daripada kandungan dalam plasma. Ia dimetabolisme di hati, terutamanya di sepanjang jalan epoksi dengan pembentukan metabolit utama: yang aktif - karbamazepine-10,11-epoksida dan konjugat yang tidak aktif dengan asid glukuronik. Metabolit yang tidak aktif 9-hydroxymethyl-10-carbamoylacridane juga terbentuk. Ia boleh menyebabkan metabolisme tersendiri. Kepekatan carbamazepine-10.11-epoxide adalah 30% daripada kepekatan carbamazepine.

Ia dikeluarkan dalam bentuk metabolit yang tidak aktif dengan air kencing (70%) dan tinja (30%). Tidak ada bukti bahawa farmakokinetik carbamazepine berubah pada pesakit tua. Data farmakokinetik karbamazepine tidak mencukupi pada pesakit dengan fungsi ginjal atau hati yang terganggu.

Petunjuk

  • epilepsi (tidak termasuk abses, sawan mioklonik atau lesu) - sawan separa dengan gejala yang kompleks dan sederhana, kejang umum primer dan sekunder dengan kejang tonik klonik, sawan campuran (monoterapi atau dalam kombinasi dengan antikonvulsan lain);
  • neuralgia trigeminal idiopatik;
  • neuralgia trigeminal dengan sklerosis berganda;
  • neuralgia glossopharyngeal idiopatik;
  • sindrom penarikan alkohol;
  • rawatan gangguan afektif;
  • polydipsia dan polyuria pada diabetes insipidus;
  • sindrom kesakitan pada polyneuropathy diabetes;
  • pencegahan gangguan afektif yang mempengaruhi fasa (psikosis manik-depresif, gangguan skizoafektif, dll.).

Borang Pelepasan

200 mg tablet.

Arahan penggunaan dan dos

Di dalam, tanpa mengira makanan, bersama dengan sejumlah kecil cecair.

Epilepsi. Dalam kes yang mungkin, carbamazepine harus diresepkan sebagai monoterapi. Rawatan bermula dengan dos harian kecil, yang kemudiannya perlahan-lahan ditingkatkan sehingga kesan optimum tercapai..

Sambungan carbamazepine dengan terapi antiepileptik yang berterusan harus dilakukan secara beransur-ansur, sementara dos ubat yang digunakan tidak berubah atau, jika perlu, sesuaikan.

Bagi orang dewasa, dos awal adalah 100-200 mg 1-2 kali sehari. Kemudian dos perlahan-lahan dinaikkan sehingga kesan terapeutik optimum dicapai (biasanya 400 mg 2-3 kali sehari, maksimum 1.6-2 g sehari).

Kanak-kanak berumur 3 tahun - dalam dos awal 20-60 mg sehari, secara beransur-ansur meningkat 20-60 mg setiap hari.

Pada kanak-kanak yang berumur lebih dari 3 tahun - dalam dos awal 100 mg sehari, dos meningkat secara beransur-ansur, setiap minggu sebanyak 100 mg. Dos sokongan: 10-20 mg / kg sehari (dalam beberapa dos): selama 4-5 tahun - 200-400 mg (dalam 1-2 dos), 6-10 tahun - 400-600 mg (dalam 2-3 dos ), selama 11-15 tahun - 600-1000 mg (dalam 2-3 dos).

Dengan neuralgia trigeminal, 200-400 mg sehari diresepkan pada hari pertama, secara beransur-ansur meningkat tidak lebih dari 200 mg sehari sehingga rasa sakit berhenti (rata-rata 400-800 mg sehari), dan kemudian dikurangkan menjadi dos efektif minimum.

Sekiranya rasa sakit berasal dari neurogenik, dos awal adalah 100 mg 2 kali sehari pada hari pertama, maka dosnya dinaikkan tidak lebih dari 200 mg sehari, jika perlu, meningkatkannya sebanyak 100 mg setiap 12 jam sehingga rasa sakit itu dapat dihilangkan. Dos penyelenggaraan - 200-1200 mg sehari dalam beberapa dos.

Dalam rawatan pesakit tua dan pesakit dengan hipersensitiviti, dos awal adalah 100 mg 2 kali sehari.

Sindrom penarikan alkohol: dos purata - 200 mg 3 kali sehari; dalam kes-kes yang teruk, pada beberapa hari pertama, dos dapat ditingkatkan menjadi 400 mg 3 kali sehari. Pada permulaan rawatan untuk gejala penarikan yang teruk, disyorkan untuk memberikan resep dalam kombinasi dengan ubat penenang-hipnosis (clomethiazole, chlordiazepoxide).

Diabetes insipidus: dos purata untuk orang dewasa ialah 200 mg 2-3 kali sehari. Pada kanak-kanak, dos harus dikurangkan sesuai dengan usia dan berat badan anak.

Neuropati diabetes, disertai dengan rasa sakit: dos purata adalah 200 mg 2-4 kali sehari. Dalam pencegahan kambuh psikosis afektif dan skizoafektif - 600 mg sehari dalam 3-4 dos.

Dalam keadaan manik akut dan gangguan afektif (bipolar), dos harian adalah 400-1600 mg. Dos harian purata ialah 400-600 mg (dalam 2-3 dos). Dalam keadaan manik akut, dos meningkat dengan cepat, dengan terapi pemeliharaan gangguan afektif - secara beransur-ansur (untuk meningkatkan toleransi).

Kesan sampingan

  • pening;
  • ataksia;
  • mengantuk;
  • kelemahan umum;
  • sakit kepala;
  • tics;
  • nystagmus;
  • gangguan oculomotor;
  • neuritis periferal;
  • paresthesia;
  • kelemahan otot dan paresis;
  • halusinasi;
  • kemurungan;
  • hilang selera makan;
  • kegelisahan;
  • tingkah laku agresif;
  • pengujaan;
  • disorientasi;
  • pengaktifan psikosis;
  • gatal-gatal;
  • dermatitis pengelupasan;
  • eritroderma;
  • sindrom seperti lupus;
  • Sindrom Stevens-Johnson;
  • kepekaan foto;
  • eritema multiforme dan nodosum;
  • meningitis aseptik dengan mioklonus;
  • tindak balas anafilaksis;
  • angioedema;
  • reaksi hipersensitiviti dari paru-paru, yang dicirikan oleh demam, sesak nafas, radang paru-paru atau radang paru-paru;
  • leukopenia, trombositopenia, eosinofilia, leukositosis, limfadenopati, agranulositosis, anemia aplastik;
  • loya muntah;
  • mulut kering
  • cirit-birit atau sembelit;
  • sakit perut;
  • glossitis;
  • stomatitis;
  • pankreatitis
  • gangguan konduksi jantung;
  • penurunan atau peningkatan tekanan darah;
  • bradikardia;
  • aritmia;
  • blok atrioventricular dengan pengsan;
  • runtuh;
  • kemerosotan atau perkembangan kegagalan jantung kongestif;
  • peningkatan penyakit jantung koronari (termasuk penampilan atau kekerapan serangan angina);
  • trombophlebitis;
  • sindrom tromboemboli;
  • bengkak
  • kenaikan berat badan;
  • peningkatan tahap prolaktin (mungkin disertai oleh galaktorea dan ginekomastia);
  • hiperkolesterolemia dan hipertrigliseridemia;
  • nefritis interstitial;
  • kegagalan buah pinggang;
  • gangguan fungsi buah pinggang (albuminuria, hematuria, oliguria, peningkatan urea / azotemia);
  • kencing kerap;
  • pengekalan kencing;
  • disfungsi seksual / mati pucuk;
  • arthralgia;
  • gangguan rasa;
  • katarak;
  • konjungtivitis;
  • perubahan persepsi nada;
  • gangguan pigmentasi kulit;
  • purpura;
  • jerawat
  • berpeluh
  • alopecia.

Kontraindikasi

  • hipersensitiviti terhadap karbamazepin dan ubat-ubatan yang serupa secara kimia (antidepresan trisiklik) atau kepada komponen ubat lain;
  • porphyria intermiten akut (termasuk sejarah);
  • pemberian serentak perencat monoamin oksidase (selepas ini perencat MAO) dan dalam masa 2 minggu selepas penarikannya;
  • pelanggaran hematopoiesis sumsum tulang;
  • blok atrioventrikular;
  • kehamilan;
  • penyusuan.

Kehamilan dan penyusuan

Apabila kehamilan berlaku (ketika memutuskan pelantikan karbamazepin semasa kehamilan), perlu membandingkan faedah terapi yang diharapkan dan kemungkinan komplikasinya, terutamanya pada 3 bulan pertama kehamilan. Telah diketahui bahawa kanak-kanak yang dilahirkan oleh ibu dengan epilepsi cenderung untuk gangguan perkembangan intrauterin, termasuk malformasi.

Carbamazepine, seperti semua ubat antiepileptik lain, dapat meningkatkan risiko gangguan ini. Terdapat laporan terpencil mengenai kes penyakit kongenital dan malformasi, termasuk penutupan lengkungan vertebral (spina bifida), hipospadias. Pesakit harus diberi maklumat mengenai kemungkinan peningkatan risiko kecacatan dan kemampuan menjalani diagnosis antenatal.

Ubat antiepileptik meningkatkan kekurangan asid folik, yang sering diperhatikan semasa kehamilan, yang dapat membantu meningkatkan kejadian kecacatan kelahiran pada anak-anak (suplemen asid folik disyorkan sebelum dan semasa kehamilan). Untuk mencegah peningkatan pendarahan pada bayi baru lahir, disarankan agar wanita pada minggu-minggu terakhir kehamilan, begitu juga bayi yang baru lahir, diberi vitamin K1.

Carbamazepine masuk ke dalam susu ibu; faedah dan kemungkinan kesan yang tidak diingini dari penyusuan susu ibu harus dibandingkan dengan terapi yang berterusan. Ibu yang mengambil carbamazepine dapat menyusui anak mereka, dengan syarat anak itu dipantau untuk mengetahui kemungkinan berlakunya reaksi buruk (contohnya, mengantuk teruk, reaksi kulit alergi).

Gunakan pada kanak-kanak

Penggunaan boleh dilakukan pada kanak-kanak berusia lebih dari 3 tahun mengikut rejimen dos.

arahan khas

Sebelum memulakan rawatan, perlu melakukan ujian darah umum (termasuk platelet, jumlah retikulosit), ujian urin umum, menentukan tahap zat besi, kepekatan elektrolit dan urea dalam serum darah. Selepas itu, petunjuk ini harus dipantau pada bulan pertama rawatan setiap minggu, dan kemudian setiap bulan. Apabila diresepkan kepada pesakit dengan peningkatan tekanan intraokular, pemantauan berkala diperlukan. Leukopenia asimtomatik tidak progresif tidak memerlukan penarikan, bagaimanapun, rawatan harus dihentikan jika leukopenia progresif atau leukopenia muncul, disertai dengan gejala klinikal penyakit berjangkit.

Maklumat mengenai kemungkinan kesan produk ubat untuk penggunaan perubatan terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme. Sepanjang tempoh rawatan, berhati-hati harus dilakukan semasa memandu kenderaan dan melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kepantasan reaksi psikomotor.

Interaksi dadah

Carbamazepine meningkatkan aktiviti enzim hati mikrosom dan dapat menurunkan keberkesanan ubat yang dimetabolisme di hati. Pemberian carbamazepine secara serentak dengan perencat CYP3A4 dapat menyebabkan peningkatan kepekatannya dalam plasma darah. Penggunaan bersama dengan pemicu CYP3A4 dapat menyebabkan percepatan metabolisme karbamazepin dan penurunan kepekatannya dalam plasma darah; sebaliknya, penghapusannya dapat mengurangkan kadar biotransformasi karbamazepin dan menyebabkan peningkatan kepekatannya.

Peningkatan kepekatan karbamazepin plasma: verapamil, diltiazem, felodipine, dextropropoxyphene, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, cimetidine, acetazolamide, danazole, desipramine, nicotinamide (pada orang dewasa, hanya dalam dos tinggi); makrolida (eritromisin, josamycin, clarithromycin, troleandomycin); azoles (itraconazole, ketoconazole, fluconazole), terfenadine, loratadine, isoniazid, propoxyphene, jus limau gedang, perencat protease virus yang digunakan dalam terapi HIV. Felbamate mengurangkan kepekatan karbamazepine dalam plasma dan meningkatkan kepekatan karbamazepine-10,11-epoksida, sementara penurunan serentak dalam kepekatan serum felbamate mungkin. Kepekatan karbamazepin dikurangkan dengan produk herba phenobarbital, phenytoin, primidone, metsuximide, fensuximide, theophylline, rifampicin, cisplastine, doxirubicin, mungkin: clonazepam, valpromide, asid valproic, oxcarbazepine dan hypericum. Terdapat laporan kemungkinan perpindahan oleh asid valproik dan primidon karbamazepin dari pengikatan protein plasma dan peningkatan kepekatan metabolit aktif farmakologi (karbamazepine-10.11-epoksida). Isotretinoin mengubah ketersediaan bio dan / atau pembersihan karbamazepin dan karbamazepin-10,11-epoksida (pemantauan kepekatan karbamazepin dalam plasma diperlukan). Carbamazepine dapat mengurangkan kepekatan plasma (mengurangkan atau bahkan meneutralkan kesan) dan memerlukan penyesuaian dos untuk ubat berikut: clobazam, clonazepam, ethosuximide, primidone, asid valproic, alprazolam, glucocorticosteroids (prednisolone, dexamethasone), siklosporin, galactericin, doxedicon sediaan yang mengandungi estrogen dan / atau progesteron (pemilihan kaedah kontrasepsi alternatif diperlukan), teofilin, antikoagulan oral (warfarin, fenprocoumone, dicumarol), lamotrigine, topiramate, antidepresan trisiklik (imipramine, amitriptyline, nortriptyline, clomipramine, clomipramine, clomipramine, clomipramine, clomipramine, clomipramine, clomipramine, clomipramine, clomipramine, clomipramine oxcarbazepine, protease inhibitor yang digunakan dalam rawatan jangkitan HIV (indinavir, ritonavir, saquinovir), penyekat saluran kalsium (sekelompok dihydropyridones, misalnya, felodipine), itraconazole, levothyroxine, midazolam, olazapine, praziquantelum, trimeseridone, risperidone. Terdapat laporan bahawa semasa mengambil carbamazepine, tahap fenitoin dalam plasma darah dapat meningkat atau menurun, dan tahap mefenitoin dapat meningkat (dalam kes yang jarang terjadi). Carbamazepine apabila digabungkan dengan paracetamol meningkatkan risiko kesan toksiknya pada hati dan mengurangkan keberkesanan terapi (mempercepat metabolisme parasetamol). Pentadbiran serentak carbamazepine dengan phenothiazine, pimozide, thioxanthenes, mindindone, haloperidol, maprotiline, clozapine dan tricyclic antidepresan menyebabkan peningkatan kesan penghambatan pada sistem saraf pusat dan melemahkan kesan antikonvulsan carbamazepine. Pentadbiran serentak dengan diuretik (hidroklorotiazida, furosemida) boleh menyebabkan hiponatremia, disertai dengan manifestasi klinikal. Mengurangkan kesan pelonggaran otot yang tidak depolarisasi (pancuronium). Mengurangkan toleransi etanol (alkohol). Mempercepat metabolisme antikoagulan tidak langsung, kontraseptif hormon, asid folik; praziquantel, dapat meningkatkan penghapusan hormon tiroid. Ia mempercepat metabolisme ubat untuk anestesia umum (enfluran, halotane, fluorotan) dengan peningkatan risiko kesan hepatotoksik; meningkatkan pembentukan metabolit nefrotoksik metoksifluran. Meningkatkan kesan hepatotoksik isoniazid.

Analog ubat Carbamazepine

Analog struktur bahan aktif:

  • Actinval;
  • Apo carbamazepine;
  • Zagretol;
  • Zeptol;
  • Kelambatan karbalepsin;
  • Carbamazepine nycomed;
  • Ekar Carbamazepine;
  • Carbamazepine ferein;
  • Carbapine;
  • Karbasan Retard;
  • Mazepine;
  • Stazepine;
  • Storilate;
  • Tegretol;
  • Tegretol CR;
  • Finlepsin;
  • Retle Finlepsin;
  • Epial.

Finlepsin (karbamazepin)

Terdapat kontraindikasi. Rujuk doktor sebelum memulakan.

Nama komersial di luar negara (luar negeri) - Biston, Calepsin, Carbatrol, Epitol, Equetro, Sirtal, Stazepine, Telesmin, Tegretal, Tegrital, Epitab XR, Teril, Trimonil, Epimaz, Carbama, Carbamaze, Amizepin, Carzine, Mazetol, Teg Zeptol, Karbapin, Hermolepsin, Degranol, Equetro.

Semua ubat antiepileptik di sini.

Semua ubat yang digunakan dalam neurologi dan psikiatri ada di sini..

Anda boleh mengemukakan soalan atau memberikan ulasan mengenai ubat tersebut (jangan lupa nyatakan nama ubat tersebut dalam teks mesej) di sini.

Persediaan yang mengandungi carbamazepine (Carbamazepine, ATX code (ATC) N03AF01):

Bentuk pelepasan yang kerap (lebih daripada 100 tawaran di farmasi Moscow)
NamaBorang pelepasanPembungkusanNegara pengeluarHarga di Moscow, rTawaran di Moscow
Apo-carbamazepine200mg tablet50Kanada, Apotex29- (purata 40) -49191↗
Carbamazepine (karbamazepine)200mg tablet50Pelbagai29- (purata 40) -58417↘
Carbamazepine - Ekar200mg tablet50Rusia, Akrikhin33- (purata 39) -49229↗
Tegretol (Tegretol)200mg tablet50Itali, Novartis292- (purata 372) -505355↗
Tegretol CR (Tegretol CR)200mg tablet pelepasan berterusan50Itali, Novartis256- (purata 292) -430302↘
Tegretol CR (Tegretol CR)400mg tablet pelepasan berterusantiga puluhItali, Novartis199- (purata 301) -355301↘
Finlepsin (Finlepsin)200mg tablet50Jerman, AED dan Poland, Pliva190- (purata 247) -302562↗
Retard Finlepsintablet pelepasan berterusan. 200mg50Jerman, Menarini dan Poland, Pliva178- (purata 211) -321500
Retard Finlepsintablet pelepasan berterusan. 400 mg50Jerman, Menarini dan Poland, Pliva265- (purata 310) -403494↗
Bentuk pelepasan yang jarang ditemui (kurang dari 100 tawaran di farmasi Moscow)
Zeptol (Zeptol)200mg tablettiga puluhIndia, San122-2592
Carbalepsin Retardtablet pelepasan berterusan. 200mg50Rusia, Akrikhin100-17624↗
Carbalepsin Retardtablet pelepasan berterusan. 400 mg50Rusia, Akrikhin135- (purata 165) -18649↘
Carbamazepine- Nycomed200mg tablet50Denmark, Nycomed34- (purata 49) -4420↘
Carbamazepine-Rivo200mg tablet50Switzerland, Rivopharm29- (purata 38) -4764↘
Karbatol100mg tabletseratusIndia, Torrent Pharmaceuticals Ltd.173-2032
Karbatol200mg tabletseratusJordan, Dar al Dawa76-1132↘
Timonil200mg tabletseratusJerman, Desitin52001
Timonil300mg tablet50Jerman, Desitin221-2502

Finlepsin (Carbamazepine) - arahan rasmi untuk digunakan. Ubat preskripsi, maklumat hanya ditujukan untuk profesional penjagaan kesihatan!

Kumpulan klinikal dan farmakologi:

kesan farmakologi

Ubat antiepileptik (derivatif dibenzazepine), yang juga mempunyai kesan antidepresan, antipsikotik dan antidiuretik, mempunyai kesan analgesik pada pesakit dengan neuralgia. Mekanisme tindakan dikaitkan dengan penyekat saluran natrium berpagar voltan, yang membawa kepada penstabilan membran neuron yang terlalu bersemangat, penghambatan penampilan pelepasan bersiri neuron dan penurunan konduksi sinaptik impuls. Menghalang pembentukan semula potensi tindakan yang bergantung pada Na + pada neuron depolarisasi. Mengurangkan pelepasan glutamat asid amino neurotransmitter, meningkatkan ambang kejang sistem saraf pusat dan, dengan demikian, mengurangkan risiko terkena serangan epilepsi. Meningkatkan kekonduksian K +, memodulasi saluran Ca2 + berpagar voltan, yang juga dapat menyumbang kepada kesan antikonvulsan ubat.

Berkesan dalam kejang fokal (separa) (sederhana dan kompleks), disertai atau tidak disertai dengan generalisasi sekunder, dalam kejang epilepsi tonik-klonik umum, serta dalam kombinasi jenis kejang ini (biasanya tidak berkesan pada sawan kecil - petit mal, ketidakhadiran dan kejang mioklonik ) Pesakit dengan epilepsi (terutama pada kanak-kanak dan remaja) mempunyai kesan positif terhadap gejala kegelisahan dan kemurungan, serta penurunan kerengsaan dan keagresifan. Kesan pada fungsi kognitif dan prestasi psikomotor bergantung kepada dos. Permulaan kesan antikonvulsan bervariasi dari beberapa jam hingga beberapa hari (kadang-kadang hingga 1 bulan kerana auto-induksi metabolisme).

Dengan neuralgia trigeminal yang penting dan sekunder, carbamazepine dalam kebanyakan kes mencegah timbulnya serangan sakit. Melegakan kesakitan pada neuralgia trigeminal diperhatikan selepas 8-72 jam.

Sekiranya sindrom penarikan alkohol, ia meningkatkan tahap kesediaan kejang, yang dalam keadaan ini biasanya berkurang dan mengurangkan keparahan manifestasi klinikal sindrom (peningkatan kerengsaan, gegaran, gangguan kiprah).

Tindakan antipsikotik (antimaniacal) berkembang selepas 7-10 hari, mungkin disebabkan oleh penghambatan metabolisme dopamin dan norepinefrin.

Farmakokinetik

Penyerapan lambat tetapi lengkap (makan tidak banyak mempengaruhi kadar dan tahap penyerapan). Selepas satu dos tablet, Cmax dicapai setelah 12 jam.Nilai rata-rata Cmax bahan aktif yang tidak berubah setelah satu dos karbamazepin pada dos 400 mg adalah kira-kira 4.5 μg / ml. Masa untuk mencapai Cmax adalah 4-5 jam.

Css ubat dalam plasma dicapai setelah 1-2 minggu (kadar pencapaian bergantung pada ciri-ciri individu metabolisme: auto-induksi sistem enzim hati, hetero-induksi oleh ubat lain yang digunakan secara serentak), serta pada keadaan pesakit, dos ubat dan tempoh rawatan. Perbezaan antara individu yang signifikan dalam nilai Css diperhatikan dalam julat terapi: pada kebanyakan pesakit, nilai ini berkisar antara 4 hingga 12 μg / ml (17-50 μmol / L). Kepekatan carbamazepine-10,11-epoxide (metabolit aktif secara farmakologi) menyumbang kira-kira 30% kepekatan karbamazepine. Pengikatan protein plasma pada kanak-kanak adalah 55-59%, pada orang dewasa - 70-80%. Vd yang nyata ialah 0.8-1.9 l / kg. Kepekatan dibuat dalam cecair serebrospinal dan air liur berkadar dengan jumlah bahan aktif yang tidak terikat dengan protein (20-30%). Menembusi penghalang plasenta. Kepekatan dalam susu ibu adalah 25-60% daripada kandungan dalam plasma.

Ia dimetabolisme di hati, terutamanya di sepanjang jalan epoksi dengan pembentukan metabolit utama: aktif - karbamazepin-10.11-epoksida dan konjugat tidak aktif dengan asid glukuronik. Isoenzim utama yang menyediakan biotransformasi karbamazepine kepada karbamazepine-10,11-epoksida adalah sitokrom P450 (CYP3A4). Hasil daripada tindak balas metabolik, metabolit tidak aktif 9-hidroksimetil-10-karbamoylacridan juga terbentuk. Ia boleh menyebabkan metabolisme tersendiri. Kepekatan carbamazepine-10.11-epoxide adalah 30% daripada kepekatan carbamazepine.

T1 / 2 setelah mengambil satu dos oral adalah 25-65 jam (rata-rata sekitar 36 jam), setelah pemberian berulang, bergantung pada jangka masa rawatan, itu adalah 12-24 jam (kerana autoinduksi sistem monooksigenase hati). Pada pesakit yang menerima tambahan pemicu antikonvulsan lain dari sistem monooxygenase (phenytoin, phenobarbital), T1 / 2 rata-rata 9-10 jam. Selepas satu dos karbamazepine, 72% daripada dos diekskresikan dalam air kencing dan 28% dengan tinja. Kira-kira 2% daripada dos diekskresikan dalam air kencing sebagai karbamazepin yang tidak berubah, sekitar 1% dalam bentuk metabolit epoksi 10.11.

Farmakokinetik dalam kes klinikal khas

Pada kanak-kanak, kerana penghapusan yang dipercepat, penggunaan dos ubat yang lebih tinggi per kg berat badan mungkin diperlukan berbanding dengan orang dewasa.

Tidak ada data mengenai perubahan dalam farmakokinetik karbamazepine pada pesakit tua.

Petunjuk penggunaan ubat FINLEPSIN®

  • epilepsi: sawan separa dengan gejala asas (sawan fokus), sawan separa dengan gejala kompleks, kejang psikomotor, kejang besar yang terutama berasal dari fokus (sawan besar semasa tidur, kejang besar yang meresap), bentuk epilepsi campuran;
  • neuralgia trigeminal;
  • neuralgia idiopatik saraf glossopharyngeal;
  • sakit pada polyneuropathy diabetes;
  • kejang epileptiform dengan sklerosis berganda, kekejangan otot muka dengan neuralgia trigeminal, kejang tonik, disarthria paroxysmal dan ataxia, parestesi paroxysmal dan serangan kesakitan;
  • sindrom penarikan alkohol (kegelisahan, kejang, kegembiraan hiper, gangguan tidur);
  • gangguan psikotik (gangguan afektif dan skizo afektif, psikosis, disfungsi sistem limbik).

Rejimen dos

Ubat ini diresepkan secara lisan, semasa atau selepas makan, minum banyak cecair.

Sekiranya boleh, Finlepsin® harus diresepkan sebagai monoterapi..

Bergabung dengan Finlepsin ke terapi antiepileptik yang berterusan harus dilakukan secara beransur-ansur, sementara dos ubat yang digunakan diperbetulkan jika perlu.

Sekiranya pesakit terlupa untuk mengambil dos ubat yang tepat pada masanya, dos yang tidak dijawab harus diambil segera setelah kelalaian ini diperhatikan, sementara anda tidak boleh mengambil dos dua kali ubat.

Dos awal adalah 200-400 mg (1-2 tablet) sehari, maka dosnya meningkat secara beransur-ansur sehingga kesan optimum tercapai. Dos penyelenggaraan - 800-1200 mg sehari, yang diedarkan dalam 1-3 dos.

Dos harian maksimum ialah 1.6-2 g.

Sekiranya anak tidak dapat menelan tablet secara keseluruhan, ia boleh dikunyah, dihancurkan atau digoncang dalam sedikit air.

Dos awal untuk kanak-kanak berumur 1 hingga 5 tahun adalah 100-200 mg sehari, maka dosnya secara beransur-ansur meningkat sebanyak 100 mg sehari sehingga kesan optimum dicapai; untuk kanak-kanak dari 6 hingga 10 tahun - 200 mg sehari, maka dosnya secara beransur-ansur meningkat sebanyak 100 mg sehari sehingga kesan optimum dicapai; untuk kanak-kanak berumur 11 hingga 15 tahun - 100-300 mg sehari, maka dosnya secara beransur-ansur meningkat sebanyak 100 mg sehari untuk mencapai kesan yang optimum.

Dos sokongan: untuk kanak-kanak berumur 1-5 tahun - 200-400 mg sehari (dalam beberapa dos), 6-10 tahun - 400-600 mg sehari (dalam 2-3 dos); 11-15 tahun - 600-1000 mg sehari (dalam 2-3 dos).

Skim dos yang disyorkan ditunjukkan dalam jadual..

UmurDos awalDos penyelenggaraan
Dewasa1 tablet sekali sehari1-2 tablet 3 kali sehari
Kanak-kanak dari 1 tahun hingga 5 tahun1/2 tablet 1-2 kali sehari1 tablet 1-2 kali sehari
Kanak-kanak berumur 6 hingga 10 tahun1/2 tablet 2 kali sehari1 tablet 3 kali sehari
Kanak-kanak berumur 11 hingga 15 tahun1/2 tablet 2-3 kali sehari1 tablet 3-5 kali sehari

Tempoh penggunaan bergantung pada petunjuk dan tindak balas individu pesakit terhadap ubat tersebut. Keputusan untuk memindahkan pesakit ke Finlepsin®, jangka masa penggunaannya dan penghapusan rawatan diambil secara individu oleh doktor. Kemungkinan mengurangkan dos ubat atau menghentikan rawatan dipertimbangkan setelah 2-3 tahun tidak adanya kejang sepenuhnya.

Rawatan dihentikan, secara beransur-ansur mengurangkan dos ubat selama 1-2 tahun, di bawah kawalan EEG. Pada kanak-kanak, dengan penurunan dos harian ubat, peningkatan berat badan dengan usia harus dipertimbangkan.

Neuralgia trigeminal, neuralgia glossopharyngeal idiopatik

Dos awal adalah 200-400 mg (1-2 tablet), yang meningkat menjadi 400-800 mg (2-4 tablet) dalam 1-2 dos, sehingga rasa sakit hilang sepenuhnya. Pada sesetengah pesakit, rawatan dapat diteruskan dengan dos pemeliharaan yang lebih rendah 200 mg (1 tablet) 2 kali sehari (sepadan dengan 400 mg sehari).

Finlepsin® diresepkan dalam dos awal 100 mg (1/2 tablet) 2 kali sehari kepada pesakit tua dan pesakit dengan hipersensitiviti (sepadan dengan 200 mg sehari).

Rawatan pengambilan alkohol di hospital

Dos harian purata ialah 200 mg (1 tablet) 3 kali sehari (bersamaan dengan 600 mg sehari). Dalam kes yang teruk, pada hari-hari pertama, dos dapat ditingkatkan menjadi 400 mg (2 tablet) 3 kali sehari (bersamaan dengan 1200 mg sehari).

Sekiranya perlu, Finlepsin® boleh digabungkan dengan bahan lain yang digunakan untuk merawat pengambilan alkohol.

Finlepsin menghentikan rawatan gejala pengambilan alkohol, secara beransur-ansur mengurangkan dos selama 7-10 hari.

Semasa rawatan, perlu memantau kandungan karbamazepin dalam plasma darah secara berkala.

Oleh kerana kemungkinan berlakunya reaksi buruk dari sistem saraf pusat dan autonomi, pesakit dipantau dengan teliti di hospital.

Kesakitan pada neuropati diabetes

Dos harian purata ialah 200 mg (1 tablet) 3 kali sehari (bersamaan dengan 600 mg sehari). Dalam kes yang luar biasa, Finlepsin® boleh diresepkan 400 mg (2 tablet) 3 kali sehari (sepadan dengan 1200 mg sehari).

Kejang epileptiform pada sklerosis berganda

Dos purata ialah 200 mg (1 tablet) 3 kali sehari (sepadan dengan 600 mg sehari).

Rawatan dan pencegahan psikosis

Dos awal dan dos penyelenggaraan biasanya sama: 200-400 mg (1-2 tablet) sehari. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan menjadi 400 mg (2 tablet) 2 kali sehari (sepadan dengan 800 mg sehari).

Kesan sampingan

Semasa menilai kekerapan berlakunya pelbagai reaksi buruk, kriteria berikut digunakan: sangat kerap (> 10%), sering (> 1%, tetapi 0.1%, tetapi 0.01%, tetapi

Carbamazepine atau finlepsin, yang lebih baik?

Ramai orang tahu bahawa finlepsin dan carbamazepine adalah ubat yang serupa dengan bahan aktif yang sama, tetapi tidak banyak yang boleh mengatakan bahawa finlepsin dan carbamazepine adalah satu dan sama. Dalam artikel ini kita akan cuba mengetahui ubat mana yang lebih baik, membincangkan mengenai analog Finlepsin (karbamazepine) yang murah dan mahal, generiknya (generik).

Finlepsin mempunyai nama antarabangsa - carbamazepine.
Carbamazepine adalah turunan dari karboksamida dan tergolong dalam kumpulan ubat yang digunakan untuk merawat epilepsi. Ia digunakan terutamanya sebagai antikonvulsan untuk kejang kejang besar (sawan epilepsi tonik-klonik) dan untuk epilepsi psikomotorik fokus. Ia mempunyai tindakan normotimik (menstabilkan mood pada orang yang sakit mental). Ia ditemui oleh seorang ahli kimia Switzerland pada tahun 1953 dan pada asalnya digunakan secara eksklusif untuk rawatan neuralgia trigeminal. Mengenai sifat antiepileptik dipelajari kemudian.

Carbamazepine (finlepsin) termasuk dalam senarai ubat-ubatan penting dan penting. Dalam klasifikasi anatomi dan terapeutik didaftarkan di bawah kod N03AF01.

Apakah perbezaan antara finlepsin dan carbamazepine

Perbezaan utama antara Finlepsin dan Carbamazepine dari pengeluar lain adalah bahawa Finlepsin adalah ubat generik berkualiti tinggi dengan bukti bio kesetaraan dengan ubat Tegretol yang asli. Ia jauh lebih baik daripada generik lain yang banyak menganggap Finlepsin asli (walaupun ini tidak begitu). Carbamazepine pertama yang muncul di pasaran, yang telah menjalani banyak penyelidikan untuk membuktikan keberkesanan dan keselamatannya, adalah Tegretol. Ubat yang tinggal dengan bahan aktif karbamazepin adalah generik (salinan dibuat mengikut "preskripsi" yang dijual oleh syarikat penemu). Karbamazepin generik lebih murah daripada yang asli, tetapi, sayangnya, tidak selalu murah - ini bermaksud yang terbaik. Dari pengalaman saya sendiri, pengalaman rakan sekerja dan maklum balas pesakit saya, saya akan mengatakan bahawa Finlepsin, walaupun merupakan salinan Tegretol yang asli, jauh lebih baik daripada karbamazepin generik. Finlepsin menyebabkan kesan antikonvulsan dan analgesik yang lebih ketara. Secara ketara "lebih lembut" (ini adalah kata-kata yang menggambarkan pesakitnya) kesan sampingan diterima.

Generik tunggal, seperti Finlepsin dan Zeptol, dapat disamakan keberkesanannya dengan Tegretol.

Ubat Finlepsin - penggunaan dan kontraindikasi

Finlepsin banyak digunakan dalam perubatan moden.
Berikut adalah senarai keadaan di mana ia ditunjukkan:

  • pelbagai bentuk epilepsi;
  • neuralgia (terutamanya dengan neuralgia trigeminal);
  • sindrom kesakitan pada neuropati diabetes;
  • mempunyai kesan yang baik dalam krisis vegetatif (serangan panik);
  • digunakan dalam narkologi untuk rawatan ketagihan alkohol.

Walau bagaimanapun, Finlepsin juga mempunyai senarai kontraindikasi yang besar, seperti:

  • intoleransi individu, reaksi alahan terhadap karbamazepin atau turunannya;
  • blok atrioventrikular;
  • porfiria berselang-seli akut;
  • penyakit sumsum tulang;
  • hipersensitiviti terhadap antidepresan trisiklik (Amitriptyline, Rimipramine, Imipramine, Clomipramine, Desipramine, dll.) dan perencat MAO (Pirlindole, Tetrindol, Iprazid, Azilekt, dll.).
  • gunakan dengan Voriconazole (ubat antikulat kumpulan triazole).

Kontraindikasi relatif. Ia boleh diambil sekiranya manfaatnya melebihi risiko komplikasi dan kesan sampingan..

  • Perhatian maksimum harus diberikan dalam rawatan orang yang menderita penyakit hati dan ginjal dengan finlepsin (carbamazepine);
  • Distrofi Myotonik bukanlah kontraindikasi langsung, namun, ia memerlukan perhatian besar ketika memilih dos dan tempoh rawatan dengan karbamazepin;
  • Finlepsin (carbamazepine) menembusi susu dengan baik, jadi jika terdapat reaksi buruk pada anak, perlu segera menghentikan penyusuan;
  • Kanak-kanak boleh diambil dari 6 tahun;
  • Wanita hamil mesti mengambil asid folik dengan carbamazepine.

Analog Finlepsin dengan kualiti terbaik. Analog murah.

Selalunya, ubat generik (generik) dikelirukan dengan ubat yang serupa, yang kadang-kadang menyebabkan perdebatan dan masalah yang kuat..

Sebelum menulis senarai ubat yang serupa dengan Finlepsin, saya ingin menjelaskan konsep ubat yang asli, serupa dan generik. Ini diperlukan untuk mengelakkan perselisihan dan masalah yang timbul kerana kekeliruan dalam konsep ubat generik (generik) dan ubat serupa.

Ubat asli adalah ubat yang tidak ada sebelumnya, ia muncul di pasaran untuk pertama kalinya, mempunyai paten dan dikemukakan oleh syarikat pemaju. Sebelum memasuki rak farmasi, ubat asli menjalani banyak kajian praklinik dan klinikal, keberkesanan dan keselamatannya diperiksa. Ubat asli mempunyai paten. Tempoh penyelidikan mungkin memerlukan jangka masa yang panjang. Oleh itu, pada akhirnya, ubat asli bukan hanya berkualiti tinggi dan selamat, tetapi juga harganya tinggi berbanding dengan ubat generik.

Ubat generik (generik) - ubat yang merupakan pembiakan semula ubat asal, yang telah tamat perlindungan paten (di negara yang berbeza istilah perlindungan paten adalah berbeza). Ubat generik boleh didapati dengan nama bukan milik antarabangsa (dalam kes ini, carbamazepine) atau dengan nama yang berbeza daripada yang asli. Ubat generik tidak lulus semua kajian, tidak ada kos pengembangan, jadi harganya jauh lebih rendah. Walau bagaimanapun, beberapa karbamazepin generik, yang menjadi milik Finlepsin, telah membuktikan kesetaraan bio mereka dengan ubat asal.

Wikipedia memberikan definisi bioekivalen ini:
Bioequivalence - tahap kesamaan ubat setara farmasi dengan ubat rujukan (biasanya ubat generik dengan ubat proprietari asli). Bioekivalen farmaseutikal juga dibezakan, yang dianggap sebagai pembiakan lengkap oleh ubat generik komposisi dan bentuk dos ubat asal.

Oleh itu, Finlepsin sama sekali tidak kalah dengan ubat asalnya, sesetengah doktor dan ahli farmasi malah menganggap Finlepsin sebagai ubat asli. Ini disebabkan oleh fakta bahawa Tegretol sangat sukar diperoleh, dan harganya sangat mahal.

Ubat serupa adalah ubat yang berbeza komposisi dari yang asli. Ia mempunyai bahan aktif yang berbeza, tetapi mempunyai kesan yang sama atau kesan yang serupa..

Generik Tegretola:

  • Tablet Zeptol 200 dan 400 mg
  • Carbamazepine Darnitsa, - Kesihatan, - Astropharm, - FS;
  • Carbapine, tablet 200;
  • Mezacar, tablet 200 dan 400 mg;
  • Timonil, tablet 150, 200, 300 dan 600 mg;
  • Finlepsin, tablet 200 dan 400 mg;
  • Tablet Carbalex 200, 300 dan 600 mg.

Analog Finlepsin dengan kualiti yang lebih baik:

Berdasarkan oxcarbazepine dan eslicarbazepine asetat

  • Tablet Exalief 800 mg;
  • Tablet Oxapine 300 mg;
  • Suspensi trileptal 60 mg / ml, 250 ml setiap botol;
  • Tablet trileptal 300 dan 600 mg No.50.

Analog Finlepsin tanpa preskripsi dengan bahan aktif pregabalin

  • Kapsul lirik 150 dan 300 mg;
  • Kapsul beg panjang 25, 50, 75, 150 dan 300 mg;
  • Kapsul zonik 150 mg;
  • Kapsul Algerika 75 dan 150 mg;
  • Kapsul Gabalin 75, 150 dan 300 mg;
  • Kapsul Maxgaline 75 dan 150 mg;
  • Kapsul Neogabin 75 dan 150 mg;
  • Kapsul Pregabalin Pfizer 150 mg;
  • Kapsul Pregabio 25, 75, 100, 150, 200, 225, 300 mg;
  • Kapsul Pregadol 150 dan 300 mg;
  • Kapsul Paphia 75 dan 150 mg.

Analog Finlepsin tanpa preskripsi dengan bahan aktif gabapentin

  • Gabagamma, kapsul dan tablet 100, 200, 400, 600, 800 mg;
  • Gabalept, 300 dan 400 mg kapsul;
  • Gabantine, kapsul 100, 200 dan 300 mg;
  • Gabapentin, 300 mg kapsul;
  • Gabastadine, kapsul 100, 300 dan 400 mg;
  • Meditan, kapsul 100, 300 dan 400 mg;
  • Grimodin, kapsul 100, 300 dan 400 mg;
  • Convalis, 300 mg kapsul;
  • Kapsul Neuralgin, 300 dan 400 mg;
  • Newropantine, 300 mg kapsul;
  • Nupintin, 300 mg dan 400 mg kapsul;
  • Kapsul Eligan 100, 300 dan 400 mg.

Tegretol atau finlepsin yang mana lebih baik

Membandingkan dua ubat terkenal dan berkualiti tinggi seperti Tegretol dan Finlepisin, sangat sukar untuk mengatakan mana yang lebih baik. Satu-satunya kelebihan Tegretol ialah ia asli, dan Finlepsin bersifat generik. Walaupun generik berkualiti tinggi yang telah membuktikan bioekivalen terapeutik dan farmakologinya dengan ubat asli. Finlepsin membuktikan bahawa ia tidak kalah dengan keberkesanannya dengan Tegretol, tetapi harganya hampir separuh harganya. Ulasan dan pesakit yang sama. Sekiranya mereka tidak memberi tindak balas yang sangat baik mengenai karbamazepin domestik, mereka mengatakan bahawa tempoh tindakan jauh lebih pendek, lebih sering reaksi buruk dan komplikasi berlaku. Mengenai Tegretol dan Finlepsin bercakap, kira-kira dua ubat yang sama.

Malangnya, tidak semua orang mampu mengambil ubat generik asli atau berkualiti tinggi, tidak semua perolehan kerajaan dan jaminan negara termasuk ubat asli, jadi orang kadang-kadang harus puas dengan apa yang ada.

Ulasan Carbamazepine untuk Neuralgia

Pada mulanya, carbamazepine digunakan secara eksklusif untuk rawatan neuralgia trigeminal, sifat antiepileptik dan normotimik dipelajari kemudian. Dalam praktik saya, saya sering menggunakan carbamazepine di kompleks untuk rawatan bukan sahaja neuralgia trigeminal, tetapi juga untuk rawatan apa-apa jenis neuralgia, dan saya mendapat banyak ulasan positif daripada pesakit saya. Walau bagaimanapun, farmakologi tidak berhenti, penemuan sedang dibuat mengenai ubat baru, lebih maju dan moden untuk rawatan neuralgia dan epilepsi. Ini adalah gabapentin dan pregabalin. Kelemahan ubat baru adalah bahawa mereka tidak lulus ujian masa, seperti carbamazepine (dibuka pada tahun 1953).

Ulasan keserasian Carbamazepine dan alkohol

Carbamazepine dan alkohol tidak serasi! Carbamazepine meningkatkan kesan alkohol, jadi jika anda mengambil carbamazepine dan alkohol, keracunan teruk dengan keracunan alkohol dapat terjadi. Arahan sangat tidak mengesyorkan minum alkohol semasa rawatan. Orang yang tersalah minum alkohol semasa rawatan dengan carbamazepine mengatakan bahawa walaupun sebotol bir (yang setara dengan 20-50 ml vodka) menyebabkan akibat negatif seperti mabuk teruk dengan muntah, sakit kepala dan pening.

Tanyakan soalan kepada doktor anda secara percuma!

KARBAMAZEPINE

Kumpulan klinikal dan farmakologi

Bahan aktif

Bentuk, komposisi dan pembungkusan pelepasan

Pil1 tab.
karbamazepin200 mg

Eksipien: silikon dioksida koloid (aerosil) 960 mcg, pati kentang 96.64 mg, povidone K30 14.4 mg, polysorbate 80 1.6 mg, talc 3.2 mg, magnesium stearate 3.2 mg.

10 keping. - pembungkusan lepuh.
10 keping. - bungkusan lepuh (5) - bungkusan kadbod.
10 keping. - bungkusan lepuh (10) - bungkusan kadbod.

kesan farmakologi

Ubat antiepileptik (derivatif dibenzazepine), yang juga mempunyai normotymic, antimaniacal, antidiuretik (pada pesakit diabetes insipidus) dan analgesik (pada pesakit dengan neuralgia).

Mekanisme tindakan dikaitkan dengan penyekat potensi saluran Na + yang bergantung, yang membawa kepada penstabilan membran neuron, penghambatan penampilan pelepasan bersiri neuron dan penurunan konduksi sinaptik impuls. Menghalang pembentukan semula potensi tindakan yang bergantung pada Na + pada neuron depolarisasi. Mengurangkan pelepasan glutamat asid amino neurotransmitter yang menarik, meningkatkan ambang kejang, dll. mengurangkan risiko terkena serangan epilepsi. Ini meningkatkan kekonduksian untuk K +, memodulasi saluran Ca2 + berpagar voltan, yang juga dapat menyebabkan kesan antikonvulsan ubat. Membetulkan perubahan keperibadian epilepsi dan, akhirnya, meningkatkan sosial pesakit, menyumbang kepada pemulihan sosial mereka. Ia boleh diresepkan sebagai ubat terapi utama dan digabungkan dengan ubat antikonvulsan lain. Berkesan untuk kejang fokus (separa) (sederhana dan kompleks), disertai atau tidak disertai dengan generalisasi sekunder, untuk kejang epilepsi tonik-klonik umum, serta untuk kombinasi jenis-jenis ini (biasanya tidak berkesan untuk sawan kecil - petit mal, ketidakhadiran dan kejang mioklonik).

Pesakit dengan epilepsi (terutama pada kanak-kanak dan remaja) mempunyai kesan positif terhadap gejala kegelisahan dan kemurungan, serta penurunan kerengsaan dan keagresifan. Kesan pada fungsi kognitif dan prestasi psikomotor bergantung kepada dos dan sangat berubah-ubah..

Permulaan kesan antikonvulsan bervariasi dari beberapa jam hingga beberapa hari (kadang-kadang hingga 1 bulan kerana auto-induksi metabolisme). Dengan neuralgia trigeminal yang penting dan sekunder dalam kebanyakan kes, ia mencegah munculnya serangan sakit. Berkesan untuk melegakan kesakitan neurogenik pada kekeringan saraf tunjang, parestesi pasca trauma dan neuralgia postherpetic. Melegakan kesakitan pada neuralgia trigeminal diperhatikan selepas 8-72 jam. Sekiranya sindrom penarikan alkohol, ia meningkatkan ambang kejang (yang biasanya dikurangkan dalam keadaan ini) dan mengurangkan keparahan manifestasi klinikal sindrom (peningkatan kerengsaan, gegaran, gangguan kiprah).

Pada pesakit diabetes insipidus, cepat mengimbangi keseimbangan air, mengurangkan diuresis dan dahaga..

Tindakan antipsikotik (antimaniacal) berkembang selepas 7-10 hari, mungkin disebabkan oleh penghambatan metabolisme dopamin dan norepinefrin.

Farmakokinetik

Penyerapan lambat, tetapi cukup lengkap (makan tidak mempengaruhi kadar dan tahap penyerapan). Selepas satu dos, C max dicapai selepas 12 jam. Kepekatan plasma keseimbangan ubat dicapai setelah 1-2 minggu.

Kepekatan carbamazepine-10,11-epoxide (metabolit aktif secara farmakologi) menyumbang kira-kira 30% kepekatan karbamazepine. Komunikasi dengan protein plasma pada kanak-kanak - 55-59%, pada orang dewasa - 70-80%. Kepekatan dibuat dalam cecair serebrospinal (selepas ini disebut CSF) dan air liur berkadar dengan jumlah bahan aktif yang tidak terikat dengan protein (20-30%). Menembusi penghalang plasenta. Kepekatan dalam susu ibu adalah 25-60% daripada kandungan dalam plasma. Ia dimetabolisme di hati, terutamanya di sepanjang jalan epoksi dengan pembentukan metabolit utama: yang aktif - karbamazepine-10,11-epoksida dan konjugat yang tidak aktif dengan asid glukuronik. Metabolit yang tidak aktif 9-hydroxymethyl-10-carbamoylacridane juga terbentuk. Ia boleh menyebabkan metabolisme tersendiri. Kepekatan carbamazepine-10.11-epoxide adalah 30% daripada kepekatan carbamazepine. T 1/2 dos tunggal 25-65 jam (rata-rata sekitar 36 jam), setelah diberikan berulang kali - 12-24 jam. Pada pesakit yang menerima tambahan ubat antikonvulsan T 1/2 rata-rata 9-10 jam. Ia diekskresikan sebagai tidak aktif metabolit dengan air kencing (70%) dan tinja (30%). Tidak ada bukti bahawa farmakokinetik carbamazepine berubah pada pesakit tua. Data farmakokinetik karbamazepine tidak mencukupi pada pesakit dengan fungsi ginjal atau hati yang terganggu.

Petunjuk

Epilepsi (tidak termasuk abses, sawan mioklonik atau lembik) - sawan separa dengan gejala yang kompleks dan sederhana, kejang umum primer dan sekunder dengan kejang tonik klonik, sawan campuran (monoterapi atau bersama dengan antikonvulsan lain); neuralgia trigeminal idiopatik, neuralgia trigeminal pada sklerosis berganda, neuralgia glossopharyngeal idiopatik, sindrom penarikan alkohol, rawatan gangguan afektif, polydipsia dan poliuria pada diabetes insipidus, sindrom kesakitan pada polyneuropathy diabetes.

Pencegahan gangguan afektif yang mempengaruhi fasa (psikosis manik-depresif, gangguan skizoafektif, dll.).

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap karbamazepin dan ubat-ubatan yang serupa secara kimia (antidepresan trisiklik) atau komponen lain dari ubat, porphyria intermiten akut (termasuk sejarah), penggunaan perencat monoamine oksidase (selepas ini MAO inhibitor) dan dalam masa 2 minggu selepas mereka penarikan, pelanggaran hematopoiesis sumsum tulang, sekatan atrioventrikular, kehamilan dan penyusuan.

Dengan berhati-hati. Hiponatremia pembiakan, usia tua, pengambilan alkohol, penghambatan hematopoiesis sumsum tulang semasa mengambil ubat (sejarah); hiperplasia prostat, peningkatan tekanan intraokular, kegagalan jantung yang teruk, kegagalan hati, kegagalan buah pinggang kronik.

Dos

Di dalam, tanpa mengira makanan, bersama dengan sejumlah kecil cecair.

Epilepsi. Dalam kes yang mungkin, carbamazepine harus diresepkan sebagai monoterapi. Rawatan bermula dengan dos harian kecil, yang kemudiannya perlahan-lahan ditingkatkan sehingga kesan optimum tercapai..

Sambungan carbamazepine dengan terapi antiepileptik yang berterusan harus dilakukan secara beransur-ansur, sementara dos ubat yang digunakan tidak berubah atau, jika perlu, sesuaikan.

Bagi orang dewasa, dos awal adalah 100-200 mg 1-2 kali sehari. Kemudian dos perlahan-lahan dinaikkan sehingga kesan terapeutik optimum dicapai (biasanya 400 mg 2-3 kali sehari, maksimum 1.6-2 g / hari.).

Kanak-kanak berumur 3 tahun - dalam dos awal 20-60 mg / hari., Secara beransur-ansur meningkat 20-60 mg setiap hari.

Pada kanak-kanak yang berumur lebih dari 3 tahun - dalam dos awal 100 mg / hari., Dosis meningkat secara beransur-ansur, setiap minggu sebanyak 100 mg. Dos penyelenggaraan: 10-20 mg / kg sehari. (dalam beberapa dos): selama 4-5 tahun - 200-400 mg (dalam 1-2 dos), 6-10 tahun - 400-600 mg (dalam 2-3 dos), selama 11-15 tahun - 600-1000 mg (dalam 2-3 dos).

Dengan neuralgia trigeminal, 200-400 mg / hari diresepkan pada hari pertama, secara beransur-ansur meningkat tidak lebih dari 200 mg / hari. sehingga penghentian kesakitan (purata 400-800 mg / hari), dan kemudian dikurangkan menjadi dos efektif minimum.

Dengan sindrom kesakitan yang berasal dari neurogenik, dos awal adalah 100 mg 2 kali sehari. pada hari pertama, maka dosnya dinaikkan tidak lebih dari 200 mg / hari., jika perlu, tingkatkannya sebanyak 100 mg setiap 12 jam sehingga rasa sakit dapat dihilangkan. Dos penyelenggaraan adalah 200-1200 mg / hari. dalam beberapa langkah.

Dalam rawatan pesakit tua dan pesakit dengan hipersensitiviti, dos awal adalah 100 mg 2 kali sehari.

Sindrom penarikan alkohol: dos purata - 200 mg 3 kali sehari; dalam kes-kes yang teruk, pada beberapa hari pertama, dos dapat ditingkatkan menjadi 400 mg 3 kali sehari. Pada permulaan rawatan untuk gejala penarikan yang teruk, disyorkan untuk memberikan resep dalam kombinasi dengan ubat penenang-hipnosis (clomethiazole, chlordiazepoxide).

Diabetes insipidus: dos purata untuk orang dewasa ialah 200 mg 2-3 kali sehari. Pada kanak-kanak, dos harus dikurangkan sesuai dengan usia dan berat badan anak.

Neuropati diabetes, disertai dengan rasa sakit: dos purata adalah 200 mg 2-4 kali sehari. Dalam pencegahan kambuh psikosis afektif dan skizoafektif - 600 mg / hari. dalam 3-4 dos.

Dalam keadaan manik akut dan gangguan afektif (bipolar), dos harian adalah 400-1600 mg. Dos harian purata ialah 400-600 mg (dalam 2-3 dos). Dalam keadaan manik akut, dos meningkat dengan cepat, dengan terapi pemeliharaan gangguan afektif - secara beransur-ansur (untuk meningkatkan toleransi).

Kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat: pening, ataxia, mengantuk, kelemahan umum, sakit kepala, paresis penginapan, gegaran, tics, nystagmus, dyskinesia orofacial, gangguan oculomotor, dysarthria, gangguan koreoathetoid, neuritis periferal, paresthesia, kelemahan otot dan paresis.

Dari sudut mental: halusinasi, kemurungan, kehilangan selera makan, kegelisahan, tingkah laku agresif, pergolakan, disorientasi, pengaktifan psikosis. Reaksi alergi: urtikaria, dermatitis pengelupasan, eritroderma, sindrom lupus, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik, fotosensitiviti, eritema multiforme dan nodosum. Reaksi hipersensitiviti jenis kelewatan pelbagai organ adalah mungkin dengan demam, ruam kulit, vaskulitis, limfadenopati, tanda-tanda yang menyerupai limfoma, arthralgia, leukopenia, eosinofilia, hepatosplenomegali dan fungsi fungsi hati yang berubah (manifestasi ini terdapat dalam pelbagai kombinasi). Organ lain (seperti paru-paru, ginjal, pankreas, miokardium, usus besar) juga mungkin terlibat. Sangat jarang - meningitis aseptik dengan mioklonus, reaksi anafilaksis, angioedema, reaksi hipersensitiviti dari paru-paru, yang dicirikan oleh demam, sesak nafas, pneumonitis atau radang paru-paru.

Dari organ hemopoietik: leukopenia, trombositopenia, eosinofilia, leukositosis, limfadenopati; agranulositosis, anemia aplastik, aplasia eritrosit benar, anemia megaloblastik, porfiria intermiten akut, retikulositosis, anemia hemolitik.

Dari sistem pencernaan (selepas ini GIT): loya, muntah, mulut kering, cirit-birit atau sembelit, sakit perut, glossitis, stomatitis, pankreatitis.

Dari hati: peningkatan aktiviti gamma-glutamyl transferase (biasanya tidak mempunyai kepentingan klinikal), peningkatan aktiviti alkali fosfatase dan "hati" transaminase, hepatitis (granulomatous, kolestatik, parenchymal (hepatoselular) atau jenis campuran); kegagalan hati.

Dari sistem kardiovaskular (selepas ini disebut sebagai CCC): gangguan konduksi intrakardiak; penurunan atau peningkatan tekanan darah; bradikardia, aritmia, atrioventricular block dengan pengsan, keruntuhan, kemerosotan atau perkembangan kegagalan jantung kongestif, pemburukan penyakit jantung koronari (termasuk kejadian atau kekerapan serangan angina), tromboflebitis, sindrom tromboemboli.

Dari sistem endokrin dan metabolisme: edema, kenaikan berat badan, hiponatremia, peningkatan tahap prolaktin (mungkin disertai dengan galaktorea dan ginekomastia); penurunan tahap L-tiroksin (bebas T4, TK) dan peningkatan tahap hormon perangsang tiroid (TSH) (biasanya tidak disertai dengan manifestasi klinikal), gangguan metabolisme kalsium-fosforus dalam tisu tulang (penurunan kepekatan Ca2 + dan 25-OH-cholecalciferol dalam plasma darah); osteomalasia hiperkolesterolemia dan hipertrigliseridemia.

Dari sistem genitouriner: nefritis interstitial, kegagalan buah pinggang, gangguan fungsi ginjal (albuminuria, hematuria, oliguria, peningkatan urea / azotemia), kencing cepat, pengekalan kencing, disfungsi seksual / mati pucuk.

Dari sistem muskuloskeletal: arthralgia, myalgia atau kekejangan.

Dari organ deria: gangguan rasa, pengaburan lensa, konjungtivitis; hiper- atau hypoacusia, perubahan dalam persepsi nada.

Lain-lain: gangguan pigmentasi kulit, ungu, jerawat, berpeluh, alopecia.

Berlebihan

Gejala: kemurungan pernafasan, hiperfleksi memberi jalan kepada hiporefleksia, hipotermia, penghambatan pergerakan gastrointestinal, peningkatan keparahan kesan sampingan.

Rawatan: tidak ada penawar khusus. Lavage gastrik, pengangkatan arang aktif (evakuasi lewat kandungan gastrik boleh menyebabkan penyerapan yang tertunda selama 2-3 hari dan kemunculan semula gejala mabuk), terapi simptomatik. Diuresis paksa, hemodialisis, dan dialisis peritoneal tidak berkesan (dialisis ditunjukkan dengan kombinasi keracunan teruk dan kegagalan buah pinggang). Kanak-kanak mungkin memerlukan pemindahan darah. Hemosorpsi pada sorben karbon disyorkan..

Interaksi dadah

Carbamazepine meningkatkan aktiviti enzim hati mikrosom dan dapat menurunkan keberkesanan ubat yang dimetabolisme di hati. Pemberian carbamazepine secara serentak dengan perencat CYP3A4 dapat menyebabkan peningkatan kepekatannya dalam plasma darah. Penggunaan bersama dengan pemicu CYP3A4 dapat menyebabkan percepatan metabolisme karbamazepin dan penurunan kepekatannya dalam plasma darah; sebaliknya, penghapusannya dapat mengurangkan kadar biotransformasi karbamazepin dan menyebabkan peningkatan kepekatannya.

Peningkatan kepekatan karbamazepin plasma: verapamil, diltiazem, felodipine, dextropropoxyphene, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, cimetidine, acetazolamide, danazole, desipramine, nicotinamide (pada orang dewasa, hanya dalam dos tinggi); makrolida (eritromisin, josamycin, clarithromycin, troleandomycin); azoles (itraconazole, ketoconazole, fluconazole), terfenadine, loratadine, isoniazid, propoxyphene, jus limau gedang, perencat protease virus yang digunakan dalam terapi HIV. Felbamate mengurangkan kepekatan karbamazepine dalam plasma dan meningkatkan kepekatan karbamazepine-10,11-epoksida, sementara penurunan serentak dalam kepekatan serum felbamate mungkin. Kepekatan karbamazepin dikurangkan dengan produk herba phenobarbital, phenytoin, primidone, metsuximide, fensuximide, theophylline, rifampicin, cisplastine, doxirubicin, mungkin: clonazepam, valpromide, asid valproic, oxcarbazepine dan hypericum. Terdapat laporan kemungkinan perpindahan oleh asid valproik dan primidon karbamazepin dari pengikatan protein plasma dan peningkatan kepekatan metabolit aktif farmakologi (karbamazepine-10.11-epoksida). Isotretinoin mengubah ketersediaan bio dan / atau pembersihan karbamazepin dan karbamazepin-10,11-epoksida (pemantauan kepekatan karbamazepin dalam plasma diperlukan). Carbamazepine dapat mengurangkan kepekatan plasma (mengurangkan atau bahkan meneutralkan kesan) dan memerlukan penyesuaian dos untuk ubat berikut: clobazam, clonazepam, ethosuximide, primidone, asid valproic, alprazolam, glucocorticosteroids (prednisolone, dexamethasone), siklosporin, galactericin, doxedicon sediaan yang mengandungi estrogen dan / atau progesteron (pemilihan kaedah kontrasepsi alternatif diperlukan), teofilin, antikoagulan oral (warfarin, fenprocoumone, dicumarol), lamotrigine, topiramate, antidepresan trisiklik (imipramine, amitriptyline, nortriptyline, clomipramine, clomipramine, clomipramine, clomipramine, clomipramine, clomipramine, clomipramine, clomipramine, clomipramine, clomipramine oxcarbazepine, protease inhibitor yang digunakan dalam rawatan jangkitan HIV (indinavir, ritonavir, saquinovir), penyekat saluran kalsium (sekelompok dihydropyridones, misalnya, felodipine), itraconazole, levothyroxine, midazolam, olazapine, praziquantelum, trimeseridone, risperidone. Terdapat laporan bahawa semasa mengambil carbamazepine, tahap fenitoin dalam plasma darah dapat meningkat atau menurun, dan tahap mefenitoin dapat meningkat (dalam kes yang jarang terjadi). Carbamazepine apabila digabungkan dengan paracetamol meningkatkan risiko kesan toksiknya pada hati dan mengurangkan keberkesanan terapi (mempercepat metabolisme parasetamol). Pentadbiran serentak carbamazepine dengan phenothiazine, pimozide, thioxanthenes, mindindone, haloperidol, maprotiline, clozapine dan antidepresan trisiklik menyebabkan peningkatan kesan penghambatan pada sistem saraf pusat dan melemahkan kesan antikonvulsan karbamazepine. Pentadbiran serentak dengan diuretik (hidroklorotiazida, furosemida) boleh menyebabkan hiponatremia, disertai dengan manifestasi klinikal. Mengurangkan kesan pelonggaran otot yang tidak depolarisasi (pancuronium). Mengurangkan toleransi etanol. Mempercepat metabolisme antikoagulan tidak langsung, kontraseptif hormon, asid folik; praziquantel, dapat meningkatkan penghapusan hormon tiroid. Mempercepat metabolisme ubat untuk anestesia umum (enfluran, halotane, fluorotan) dengan peningkatan risiko kesan hepatoksik; meningkatkan pembentukan metabolit nefrotoksik metoksifluran. Meningkatkan kesan hepatotoksik isoniazid.

arahan khas

Sebelum memulakan rawatan, perlu melakukan ujian darah umum (termasuk platelet, jumlah retikulosit), ujian urin umum, menentukan tahap zat besi, kepekatan elektrolit dan urea dalam serum darah. Selepas itu, petunjuk ini harus dipantau pada bulan pertama rawatan setiap minggu, dan kemudian setiap bulan. Apabila diresepkan kepada pesakit dengan peningkatan tekanan intraokular, pemantauan berkala diperlukan. Leukopenia asimtomatik tidak progresif tidak memerlukan penarikan, bagaimanapun, rawatan harus dihentikan jika leukopenia progresif atau leukopenia muncul, disertai dengan gejala klinikal penyakit berjangkit.

Maklumat mengenai kemungkinan kesan produk ubat untuk penggunaan perubatan terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme. Sepanjang tempoh rawatan, berhati-hati harus dilakukan semasa memandu kenderaan dan melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kepantasan reaksi psikomotor.

Kehamilan dan penyusuan

Apabila kehamilan berlaku (ketika memutuskan pelantikan karbamazepin semasa kehamilan), perlu membandingkan faedah terapi yang diharapkan dan kemungkinan komplikasinya, terutamanya pada 3 bulan pertama kehamilan. Telah diketahui bahawa kanak-kanak yang dilahirkan oleh ibu dengan epilepsi cenderung untuk gangguan perkembangan intrauterin, termasuk malformasi.

Carbamazepine, seperti semua ubat antiepileptik lain, dapat meningkatkan risiko gangguan ini. Terdapat laporan terpencil mengenai kes penyakit kongenital dan malformasi, termasuk penutupan lengkungan vertebral (spina bifida), hipospadias. Pesakit harus diberi maklumat mengenai kemungkinan peningkatan risiko kecacatan dan kemampuan menjalani diagnosis antenatal.

Ubat antiepileptik meningkatkan kekurangan asid folik, yang sering diperhatikan semasa kehamilan, yang dapat membantu meningkatkan kejadian kecacatan kelahiran pada anak-anak (suplemen asid folik disyorkan sebelum dan semasa kehamilan). Untuk mencegah peningkatan pendarahan pada bayi baru lahir, disarankan agar wanita pada minggu-minggu terakhir kehamilan, begitu juga bayi yang baru lahir, diberi vitamin K1. Carbamazepine masuk ke dalam susu ibu; faedah dan kemungkinan kesan yang tidak diingini dari penyusuan susu ibu harus dibandingkan dengan terapi yang berterusan. Ibu yang mengambil carbamazepine dapat menyusui anak mereka, dengan syarat anak itu dipantau untuk mengetahui kemungkinan berlakunya reaksi buruk (contohnya, mengantuk teruk, reaksi kulit alergi).

Baca Mengenai Pening